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Colloque
L'identification récente de nouveaux récepteurs opioïdes associés à l'effet d'analgésie ainsi que l'analyse de résultats d'études in vivo utilisant des ligands peptidiques sélectifs permettent d'envisager l'élaboration de nouveaux ligands non-peptidiques ayant des propriétés analgésiques recherchées et ce sans les effets secondaires indésirables reliés à d'autres récepteurs opioïdes. (Dépression respiratoire, tolérance, dépendance, effets gastrointestinaux etc.) Plusieurs stratégies à la réalisation de nouveaux composés biologiquement actifs (ligands) sélectifs aux récepteurs opioïdes seront présentées.
Colloque
Récemment nous avons démontré que la réaction de Michael intramoléculaire pouvait être énantiosélective lorsque la cyclisation est effectuée en présence d'amine chirale. La stéréochimie absolue des deux nouveaux centres asymétriques peut être prédite en utilisant certains arguments mécanistiques des intermédiaires mis en cause. L'analyse par rayon X d'un dérivé cyclopentanique 1,2-disubstitué (>99% e.e.) a été obtenue et la stéréochimie absolue correspond bien à celle prédite par le mécanisme réactionnel. Une application synthétique de la réaction de cyclisation énantiosélective à la synthèse d'un synthon de (4+)-Brefeldine a été réalisée.
Colloque
Récemment nous avons démontré que la réaction de Michael intramoléculaire pouvait être énantiosélective lorsque la cyclisation est effectuée en présence d'amine chirale. La stéréochimie absolue des deux nouveaux centres asymétriques peut être prédite en utilisant certains arguments mécanistiques des intermédiaires mis en cause. L'analyse par rayon X d'un dérivé cyclopentanique 1,2-disubstitué (>99% e.e.) a été obtenue et la stéréochimie absolue correspond bien à celle prédite par le mécanisme réactionnel. Une application synthétique de la réaction de cyclisation énantiosélective à la synthèse d'un synthon de (4+)-Brefeldine a été réalisée.
Colloque
Récemment nous avons démontré que la réaction de Michael intramoléculaire pouvait être énantiosélective lorsque la cyclisation est effectuée en présence d'amine chirale. La stéréochimie absolue des deux nouveaux centres asymétriques peut être prédite en utilisant certains arguments mécanistiques des intermédiaires mis en cause. L'analyse par rayon X d'un dérivé cyclopentanique 1,2-disubstitué (>99% e.e.) a été obtenue et la stéréochimie absolue correspond bien à celle prédite par le mécanisme réactionnel. Une application synthétique de la réaction de cyclisation énantiosélective à la synthèse d'un synthon de (4+)-Brefeldine a été réalisée.
Colloque
La réaction de Michael est couramment utilisée en chimie organique de synthèse comme moyen de formation de liaison carbone-carbone. Cette réaction peut être stéréocontrôlée en utilisant diverses techniques et dans certains cas peut conduire à d'excellente induction asymétrique. Nous avons donc entrepris une étude de cyclisation énantiosélective intramoléculaire à l'aide d'amines chirales sur des précurseurs conduisant à des systèmes cyclopentaniques 1,2-disubstitués et cyclohexaniques 1,2-disubstitués optiquement actif. Un exemple de réaction de Michael intramoléculaire à l'aide de la (R)-(+)-α-methylbenzylamine est représenté. Le mécanisme de la réaction, les variations de conditions de réaction ainsi que des applications possibles de cette réaction seront …
Colloque
La réaction de Michael est couramment utilisée en chimie organique de synthèse comme moyen de formation de liaison carbone-carbone. Cette réaction peut être stéréocontrôlée en utilisant diverses techniques et dans certains cas peut conduire à d'excellente induction asymétrique. Nous avons donc entrepris une étude de cyclisation énantiosélective intramoléculaire à l'aide d'amines chirales sur des précurseurs conduisant à des systèmes cyclopentaniques 1,2-disubstitués et cyclohexaniques 1,2-disubstitués optiquement actif. Un exemple de réaction de Michael intramoléculaire à l'aide de la (R)-(+)-α-methylbenzylamine est représenté. Le mécanisme de la réaction, les variations de conditions de réaction ainsi que des applications possibles de cette réaction seront …
Colloque
Le LTB4 est un métabolite oxygéné de la cascade de l'acide arachidonique. Plusieurs rôles importants lui sont attribués dans les réactions allergiques, inflammatoires et immunologiques. Cependant, ce produit est rapidement métabolisé in vivo en dérivé 2-hydroxyle, suivi d'une seconde oxydation en diacide. Ces métabolites possèdent une activité moindre que le LTB4 lui-même. Dans le but d'une meilleure compréhension des effets biologiques de cet important médiateur, nous avons synthétisé certains analogues du LTB4. Nous décrivons la stratégie ainsi que l'utilisation des L-furanosides comme précurseurs chiraux à la synthèse de ces analogues.
Colloque
L'antibiotique Boromycine de formule moléculaire C45H74BNO15 est le premier exemple de produit naturel contenant l'atome de bore et issu de la bactérie streptomyces antibioticus. La structure constitutionnelle de la boromycine a été déduite par quelques réactions de dégradation et par rayon-X. Elle est représentée ci-dessous en deux perspectives dont l'une visualise la structure tridimensionnelle du rayon-X. (Prelog, V., Dunitz, J.D., et al, Helv. Chim. Acta, 54, 1709, (1971)). Il est à remarquer que les deux isomères hydroxyles respectivement aux positions C-9 et 9' possèdent les configurations S et R respectivement. Cette molécule possède un certain type de symétrie apparente et …
