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Des études antérieures faites dans notre laboratoire ont montré que le jeûne et la prise de nourriture modulent de façon significative la néphrotoxicité de la gentamicine (G). L'objectif de cette étude était de vérifier si les macronutriments de la diète influencent la toxicité rénale de G. Des rats Sprague-Dawley femelles (N=45) pesant entre 200 et 225g ont été répartis en 3 groupes (n=15) et adaptés durant 2 semaines à trois diètes différentes, soit la diète standard utilisée habituellement dans notre animalerie (diète S), ou une diète riche en protéines (45% diète S + 55% de caséine) (diète P) ou une …
Le palinavir est un inhibiteur puissant et spécifique de la protéase du virus de l'immunodéficience humaine des types 1 et 2 (VIH-1 et VIH-2). La structure du palinavir comprend une portion peptidomimétique de type hydroxyléthylamine ainsi qu'une unité pipécolique amide substituée. Suivant une approche convergente utilisant trois fragments homochiraux, une synthèse stéréospécifique du palinavir a été développée. Nous présenterons les travaux qui ont mené à la préparation de plusieurs kilogrammes du palinavir selon des critères spécifiques de pureté.
Les variations circadiennes de la toxicité rénale de la gentamicine (GM) ont déjà été mises en évidence dans notre laboratoire, mais aucune étude n'a été faite concernant les variations temporelles de l'efficacité thérapeutique de la GM. L'objectif de la présente étude était d'établir une corrélation entre l'heure d'administration et l'efficacité de la GM dans un modèle expérimental de pyélonéphrite. Des rats femelles S-D (175-215 g) ont été divisés en 4 groupes (n=20/groupe). Les animaux avaient libre accès à la nourriture et étaient maintenus sur un cycle 14:10 lumière:obscurité (lumière allumée: 06h00). La pyélonéphrite fut induite à 07h00, 13h00, 19h00 ou …
Des expériences in vivo montrent que la daptomycine (D) protège le rein contre la toxicité de la gentamicine (G). Afin de vérifier l'efficacité de la D à 4, 10 et 20 jours après la fin du traitement, nous avons traité des rats femelles Sprague-Dawley pendant 10 jours soit avec du salin (S), de la D (10mg/Kg/12hres, s.c.), de la G (30mg/Kg/12hres, i.p.), ou G+D. Le tableau suivant résume les résultats des concentrations de G (G)(j) et de D (D)(j), de l'activité de la sphingomyélinase (Sphingo) dans le cortex rénal, de l'incorporation cellulaire mesurée par l'incorporation de (3H)-thymidine dans l'ADN du …
Une des étapes de la synthèse du trachylchermésol implique une réduction asymétrique d’un dérivé acétylénique substitué. L’addition du réactif 1 sur les oléfines, en présence de methanol, conduit aux adduits 2 avec une excellente diastéréosélectivité, ce qui est rare dans la plupart des exemples étudiés. Nous avons observé, tel que prévu, que le mode d’addition est toujours axial. La synthèse du nouveau réactif 1, sa réactivité et ses applications potentielles seront discutées.
Une des étapes de la synthèse du trachylchermésol implique une réduction asymétrique d’un dérivé acétylénique substitué. L’addition du réactif 1 sur les oléfines, en présence de methanol, conduit aux adduits 2 avec une excellente diastéréosélectivité, ce qui est rare dans la plupart des exemples étudiés. Nous avons observé, tel que prévu, que le mode d’addition est toujours axial. La synthèse du nouveau réactif 1, sa réactivité et ses applications potentielles seront discutées.
Une des étapes de la synthèse du trachylchermésol implique une réduction asymétrique d’un dérivé acétylénique substitué. L’addition du réactif 1 sur les oléfines, en présence de methanol, conduit aux adduits 2 avec une excellente diastéréosélectivité, ce qui est rare dans la plupart des exemples étudiés. Nous avons observé, tel que prévu, que le mode d’addition est toujours axial. La synthèse du nouveau réactif 1, sa réactivité et ses applications potentielles seront discutées.
Une des étapes de la synthèse du trachylchermésol implique une réduction asymétrique d’un dérivé acétylénique substitué. L’addition du réactif 1 sur les oléfines, en présence de methanol, conduit aux adduits 2 avec une excellente diastéréosélectivité, ce qui est rare dans la plupart des exemples étudiés. Nous avons observé, tel que prévu, que le mode d’addition est toujours axial. La synthèse du nouveau réactif 1, sa réactivité et ses applications potentielles seront discutées.
Dans le but de mimer un lien peptidique, nous avons développé une méthode de synthèse d'isostère alcène-trans de dipeptide. L'alcène conjugué chiral 2, accessible en quelques étapes à partir d'un acide aminé 1, conduit par alkylation déconjugative au dérivé 3. Ce dernier est finalement incorporé au peptide en quelques étapes. La diastéréosélectivité de la réaction d'alkylation fut déterminée à l'aide de dérivés et par RMN 1H.
L'Effet stéréoélectronique dirige l'attaque nucléophilique sur les anhydrides de l'acide kainique. Fonctionnalisation sélective de l'acide kainique.