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Colloque
La découverte de 1 comme inhibiteur de la transcriptase inverse du VIH et du VHB, a conduit au développement clinique du 3TC/MPD pour le traitement du sida, et de la LAMIVUDINE pour le traitement du VHB. L'étude du rôle de l'hétéroatom dans le cycle de l'oxathioène a conduit à la synthèse de nouveaux analogues nucléosidiques 2 et 3. Les deux classes de composés possèdent une activité contre le VIH. Une description de la synthèse, de la résolution et des activités biologiques seront présentées.
Colloque
La modification de la fonction acide-terminale (amide 1) de substrats de protéases en énamine 2a ou amidoxime 2b et récemment en méthylcétone 3a ou halométhylcétone 3b conduit à des analogues avec des propriétés inhibitrices. Nous rapportons la synthèse de nouveaux types d'acide-modifié de substrats de protéases (eg. 1a-chymotrypsine) de type 2c et la méthylcétone fonctionnalisée 3c. Les analogues seront testés pour leurs propriétés inhibitrices.
Colloque
Le problème majeur des biorégulateurs peptidiques réside dans le fait qu'ils sont pour la plupart dégradés rapidement in vivo, perdant ainsi leur activité biologique, ce qui limite leur utilisation en thérapeutique. Nous proposons de modifier le lien peptidique en introduisant de nouvelles fonctions (thioamide et amidine N-substituée) de sorte à conférer au peptide une plus grande résistance face à la dégradation enzymatique. Le nouveau lien peptidique conserverait les propriétés géométriques du lien amide afin de satisfaire le plus possible les exigences conformationnelles requises pour la reconnaissance par le récepteur ou de sorte à maintenir ou augmenter l'activité biologique. Nous rapportons …
Colloque
Une étude topographique du site actif de l'α-chymotrypsine employant des rotamères de conformation connue dans la série biphénylique d'esters cycliques de la phénylalanine sera décrite. Un seul rotamère du 5, 6, 7, 8-tétrahydrobibenz (c,e) azocin-5-one-7-carboxylate de méthyle agit comme substrat spécifique de l'enzyme. La synthèse du substrat fut effectuée à partir de l'anhydride diphénilique. La configuration absolue de l'isomère obtenu par résolution enzymatique fut déterminée par dispersion optique rotatoire et par R.M.N. Les résultats seront discutés en relation des propriétés stéréochimiques du centre actif de l'enzyme et de la conformation des substrats lorsqu'ils sont liés.
Colloque
Des considérations d'ordre théorique sur la relation entre la structure et l'activité dans le domaine des 2-chloroéthyl-amines apparentées à la Dibénamine, ont conduit à l'élaboration de la 1,4-benzoxazépine, un hétérocycle nouveau. Lorsque substitué par un groupement 2-chloroéthyl en position 4, ce dernier exhibe une activité adrénolytique très intense, confirmant ainsi certaines déductions sur l'effet de la conformation moléculaire en regard de l'activité biologique.
Colloque
Des considérations d'ordre théorique sur la relation entre la structure et l'activité dans le domaine des 2-chloroéthyl-amines apparentées à la Dibénamine, ont conduit à l'élaboration de la 1,4-benzoxazépine, un hétérocycle nouveau. Lorsque substitué par un groupement 2-chloroéthyl en position 4, ce dernier exhibe une activité adréno-lytique très intense, confirmant ainsi certaines déductions sur l'effet de la conformation moléculaire en regard de l'activité biologique.
